Белый или с желтоватым оттенком порошок (пористая масса) сладковато-горького вкуса, без запаха, гигроскопичный, легко растворимый в воде. Название полимиксина М сульфат происходит от места обнаружения его продуцента, выделенного из почвы Подмосковья. Он близок по составу к полимиксину А, но менее токсичен.
Спектр антимикробного действия — как у остальных полимиксинов. Среди бактерий чувствительных видов встречается небольшое количество устойчивых штаммов: в местности, где эти антибиотики еще не применялись, среди возбудителей колиэнтерита было обнаружено 5%, а среди сальмонелл — 2 % устойчивых к полимиксину культур. Среди большого количества штаммов сине- гнойной палочки их вообще не было обнаружено. Однако в настоящее время количество устойчивых бактерий возросло, в том числе иногда и синегнойная палочка. Активность этого антибиотика выражается в единицах действия (ЕД): в 1 мг чистого препарата содержится 18 000 ЕД.
Применение полимиксина М сульфата ограничено в связи с его токсичностью, а также слабым проникновением через тканевые барьеры. Поэтому его не назначают при септических процессах и поражениях внутренних органов. Применение внутрь совершенно неэффективно, даже при высокой чувствительности возбудителя. При инфекциях мочевых путей полимиксина М сульфат также неэффективен, и в таких случаях назначают полимиксина В сульфат.
Полимиксина М сульфат назначают в основном при кишечных инфекциях, реже при заболеваниях кожи и слизистых оболочек, вызываемых чувствительными грамотрицательными возбудителями, в первую очередь синегнойной палочкой, эшерихиями и клебсиеллами. Он весьма активен при синегнойной инфекции ран, ожогов и язв, а также назначается при поражениях уха и некоторых других формах синегнойной инфекции. Слабое всасывание позволяет применять полимиксина М сульфат даже при обширных поверхностных поражениях, тем более что сенсибилизирующая его способность невелика. Показан при некоторых инфекциях глаз.
Внутрь применяется при кишечных инфекциях, для предоперационной стерилизации кишок (иногда совместно с неомицина сульфатом), а также для промывания полости носа, влагалища, реже при различных местных хирургических процессах, особенно вызываемых синегнойной палочкой или эшерихиями. Иногда при этом применяют 2 % мазь. Из-за незначительного прохождения в глубь тканей он более эффективен при возможности непосредственного контакта с пораженными органами и тканями, т. е. возбудителем воспаления, тем более что при этом в очагах можно создавать высокие концентрации. При местном применении не раздражает кожу, гранулирующие поверхности ран, слизистые оболочки глаза, носа, мочеполовых и других органов.
При выраженном болевом синдроме (например, при ожогах) полимиксина М сульфат можно применять и на 0,25—0,5 % растворе новокаина. Длительность местного лечения не должна превышать 10—12 дней из-за возможности частичного всасывания и последующей кумуляции. Суточная доза при этом не более 15 000— 20 000 ЕД/кг.
Не следует назначать при протейном, стафилококковом и кандидозном энтероколите. Особенно рекомендуется в сочетаниях с другими показанными химиопреператами, что позволяет и уменьшать его дозировку. При колиэнтерите его рекомендуется применять совместно с фуразолидоном или энтеросептолом. Следует помнить, что применение полимиксина М в больших дозах даже внутрь может, особенно у детей младшего возраста, вызвать нефротоксические осложнения.
Дозировка: внутрь полимиксина М сульфат назначают взрослым по 500 000 ЕД 3—4 раза в сутки независимо от приема пищи; детям 3—4 лет — по 100 000 ЕД/кг на 3—4 приема, 5—7 лет — разовая доза 350 000 ЕД, суточная — 1 400 000 ЕД, 8—10 лет —400 000 и 1 600 000 ЕД, 11 — 14 лет —500 000 и 2 000 000 ЕД. Курс лечения 5—10 дней (желательны минимальные курсы из-за возможности развития дисбактериоза). Лечение полимиксина М сульфатом следует проводить в условиях стационара, чтобы не пропустить возможных осложнений, а во время лечения постоянно наблюдать за функцией почек (через каждые 2 дня проводить исследование мочи и при появлении белка или цилиндров препарат отменить).
Местно препарат применяют при различных, особенно вяло-заживающих, раневых и ожоговых инфекциях: пролежнях, гнойном отите, воспалительных процессах в области глазницы, в первую очередь при вызываемых синегнойной палочкой, реже эшерихиями, клебсиеллами и другими грамотрицательными возбудителями. При местном применении назначают в сутки не более 15 000— 20 000 ЕД/кг.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к полимиксинам, нарушение функции почек. Несовместим с гидрокортизоном (внутривенно), гепарином и дициленом, с цепорином и другими нефротоксическими цефалоспоринами (парентально), препаратами амфотерицина и аминогликозидами.
Форма выпуска: в таблетках по 500 000 ЕД (в упаковке по 50 штук), а также во флаконах в стерильном состоянии по 500 000 и 1 000 000 ЕД для местного применения. Полимиксиновую мазь выпускают в тубах по 10 и 30 г.
Хранение: при комнатной температуре в защищенном от света месте.