Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм и др.) — органическая кислота, производное нафтиридина. Характеризуется активным действием только на грамотрицательные бактерии, отчего и происходит название «неграм». Это светло-желтый кристаллический порошок, очень слабо растворимый в воде, но хорошо растворимый в разведенных растворах оснований.
Кислота налидиксовая оказывает активное действие на эшерихии, шигеллы, протей, клебсиеллы, серрации, сальмонеллы и другие энтеробактерии, даже множественноустойчивые, на менингококк. Слабее действует на многие штаммы синегнойной палочки и очень мало на бактерии грамположительных видов. Действие ее в отношении активно размножающихся бактерий преимущественно бактерицидное. Механизм антимикробного действия сводится к подавлению синтеза ДНК у чувствительных бактерий. Устойчивость к кислоте налидиксовой развивается довольно быстро, Поэтому во время курса лечения следует периодически проверять чувствительность возбудителя, а сам препарат применять преимущественно (особенно при хронических инфекциях) в сочетаниях с другими, активными у данного больного химиотерапевтическими препаратами. Перекрестная устойчивость с другими химиотерапевтическими препаратами обычно не наблюдается (кроме грамурина, но тоже не всегда).
Кислота налидиксовая легко и быстро всасывается в пищевом канале, поэтому применяется внутрь через рот. В крови быстро образует высокие концентрации, максимальные через 1 ч (по другим наблюдениям — через 3—4 ч) после приема. Выделяется преимущественно с мочой (обнаруживается до 80 % принятого препарата). Небольшое количество выделяется с желчью. С молоком и слюной не выделяется. При приеме очень больших доз может накапливаться в организме. Максимальное содержание в моче наблюдается через 3—6 ч, выделение продолжается в течение 12—14 ч после приема. У новорожденных и детей первых 2—3 месяцев жизни выделение кислоты налидиксовой происходит медленнее, чем в старших возрастных группах. Поэтому ее не следует назначать детям до трехмесячного возраста ввиду возможности накопления в организме и развития токсических явлений (повышение внутричерепного давления, явления ацидоза, коллапс). Натрия гидрокарбонат ослабляет ее выделение с мочой. В терапевтических концентрациях выводится с желчью. Препарат малотоксичен и обычно хорошо переносится больными.
Побочное действие: чаще диспепсические явления, возможны головная боль и головокружения. Известны отдельные случаи фотодерматита.
Кислоту налидиксовую применяют в основном как эффективное лечебное средство при урологических инфекциях, вызываемых чувствительными к ее действию грамотрицательными бактериями, особенно при острых их формах, поскольку при хронических она менее эффективна. Можно назначать и профилактически при урологических операциях и процедурах. В частности, препарат эффективен в большинстве случаев протейной урологической инфекции, но неэффективен при стафилококковой и часто синегнойной инфекции. Хроническим больным его следует назначать только при наличии достаточного оттока мочи, но и тогда препарат не всегда эффективен, поэтому его назначают по возможности в сочетаниях с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.
Однако кислота налидиксовая в ряде случаев эффективна и при инфекциях в других органах. Так, В. М. Мельникова (1977) успешно применяла ее при гнойных хирургических инфекциях, вызванных различными грамотрицательными бактериями. Препарат можно использовать и при некоторых кишечных инфекциях, например при дизентерии (можно и совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами: энтеросептолом, ампициллином), колиэнтерите, сальмонеллезе (данные противоречивые) и вызываемых другими грамотрицательными возбудителями. Невиграмон успешно испытывали при лечении инфекций в желчевыделительных органах и для предоперационной подготовки кишок, особенно совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами. Предлагали его для лечения и при некоторых формах кишечного дисбактериоза, особенно сопровождавшегося размножением протея.
Дозировка: взрослым назначают по 0,5 г, а при более тяжелых заболеваниях — по 1 г 4 раза в сутки после еды в течение 7—10 дней. При необходимости более длительного лечения, при условии хорошей переносимости,— до 15—20 дней. Необходимо при этом периодическое наблюдение за возможным развитием устойчивости. Детям невиграмон назначают из расчета 60 мг/кг в сутки на 4 приема.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность, угнетение дыхательного центра, нарушение деятельности печени, первые 3 месяца беременности, возраст до 2—3 месяцев. Осторожность требуется при нарушении функции почек. Не рекомендуется назначать совместно с производными нитрофурава, что ослабляет эффективность лечения. При развитии побочных явлений невиграмон отменяют или уменьшают его дозу.
Форма выпуска: драже или капсулы по 0,5 г в упаковке по 56 штук.
Хранение: в хорошо закупоренных флаконах при комнатной температуре в защищенном от света месте.
