Кислота оксолиниевая (грамурин и др.) — химиотерапевтическое бактерицидное средство, предназначенное в первую очередь для лечения урологических инфекций. Это органическая кислота, близкая по свойствам к невиграмону, но имеющая несколько более широкий спектр антимикробного действия и несколько большую лечебную активность.
Хотя грамурин действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, но к его действию чувствительны и некоторые грамположительные, например, часть штаммов патогенного стафилококка (до 50 %), включая и множественноустойчивые. На клебсиеллы и протей действие несколько более активное, чем у невиграмона. Высокочувствительны многие штаммы эшерихий, клебсиелл, протея, шигелл (почти все), сальмонелл и других энтеробактерий. Однако большинство штаммов синегнойной палочки устойчивы, как и многие штаммы грамположительных возбудителей. Устойчивость к кислоте оксолиниевой часто развивается уже во время курса лечения больного. Перекрестная устойчивость наблюдается только с невиграмоном, хотя некоторые устойчивые к нему штаммы чувствительны к грамурину. Большая часть грамотрицательных бактерий, выделяемых у урологических больных, чувствительна. Механизм действия препарата сходен с наблюдением у невиграмона: повышение проходимости клеточной стенки с блокированием процессов образования ДНК и некоторых оксиредуктаз.
Грамурин хорошо всасывается в пищевом канале, поэтому применяется внутрь через рот. В крови образует максимальные (но не очень высокие по сравнению с наблюдаемыми в моче) концентрации через 4 ч после приема. Препарат в 25—30 % выделяется в неизменном, активном состоянии с мочой, образуя в ней высокие концентрации, а остальная часть связывается в печени с глюкоуроновой кислотой и теряет активность. Терапевтическое содержание в моче сохраняется в течение 12 ч после приема, хотя у некоторых больных он выделяется быстрее. Максимальные концентрации в моче обычно появляются постепенно, на 3—4-й день лечения. В организме сохраняется более длительно, чем невиграмон и особенно фуразолидон.
Грамурин малотоксичен. Из вызываемых им побочных явлений чаще отмечаются диспепсические (почти у 10 % больных): тошнота, рвота, понос и другие, а также аллергические осложнения. Могут наблюдаться и головная боль, общая слабость, головокружение, беспокойство, реже тахикардия, бессонница. Все эти явления обычно протекают не очень тяжело и быстро проходят, часто даже без отмены грамурина (только при уменьшении его дозы).
Применяют под строгим врачебным контролем при хронических, особенно острых урологических, инфекциях при чувствительности возбудителя (особенно грамотрицательных бактерий), после выяснения неэффективности других ранее применявшихся препаратов. Клинические испытания показали, что грамурин в меньших дозах (по 1,5 г в сутки), чем невиграмон (3 г в сутки), имеет одинаковую, а иногда и большую эффективность по сравнению с невиграмоном. Его можно применять и для предупреждения инфекций у урологических больных, при операциях у них и после инструментальных исследований. При этом грамурин оказывает действие и на некоторые устойчивые к невиграмону бактерии: часть штаммов стафилококка, протея, клебсиелл, серраций и других видов, даже при меньшей дозировке.
Отмечается меньшее количество побочных явлений и несколько лучшая переносимость по сравнению с невиграмоном. Известны данные об успешном применении его при дизентерии. Возможно применение препарата для лечения при брюшном тифе, при устойчивости возбудителя к левомицетину, а также при дизентерии и гемоколите. Данных о лечебном применении при других инфекциях, вызываемых грамотрицательными бактериями, еще нет, хотя возможность этого реальна и требует проведения соответствующих наблюдений. Грамурин можно применять в сочетаниях с другими достаточно эффективными химиотерапевтическими препаратами.
Дозировка: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0,25—0,5 г 3—4 раза в сутки до приема пищи. Детям от 3 месяцев до 1 года назначают только в исключительных случаях по 125—250 мг/кг в сутки на 3 приема; от 1 года до 3 лет—по 250—350; 4—5 лет — 375—500 мг; 6 лет — 500—750 мг; 7—11 лет — 500—750 мг на 2 приема. По другой схеме его назначают из расчета 20—40 мг/кг в сутки в течение 7—10 дней. При необходимости, если препарат переносится хорошо, курс можно повторить.
Противопоказания: повышенная чувствительность, эпилепсия, беременность, кормление грудью, грудной возраст. Не следует применять при тяжелых заболеваниях печени, а также вместе с антикоагулянтами, противоэпилептическими и противодиабетическими средствами.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г препарата, в упаковке по 42 штуки.
Хранение: в хорошо укупоренных флаконах при комнатной температуре в защищенном от света месте.
