Цефалексин (цепорекс, кефорекс и др.) — полусинтетический препарат I поколения группы цефалоспорина. Выгодно отличается от других препаратов этой группы тем, что применяется внутрь через рот, что связано с его кислотоустойчивостью и особенно удобно в детской практике. Белое кристаллическое вещество, легко растворимое в воде. По сравнению с другими препаратами группы цефалоспорина менее нефротоксичен. Обладает широким спектром бактерицидного действия на многие грамположительные и грам-трицательные бактерии (включая и пенициллиноустойчивый. стафилококк). Действует на гемофильную палочку инфлюэнцы, менингококк, многие энтеробактерии, клебсиеллы, мирабельный протей. Устойчивы синегнойная палочка, серрации, моргановский, вульгарный и ретгеровский протеи, большинство штаммов энтерококка и энтеробактера. Отмечается перекрестная устойчивость метицилиноустойчивого стафилококка.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке, образуя максимальную концентрацию в крови уже через 1,5—2 ч, сохраняющуюся в терапевтических пределах до 4— 6 ч, а в течение 8—9 ч снижающуюся до субтерапевтических. Как и остальные цефалоспорины, цефалексин быстро проникает из крови в ткани и органы. В особенно высоких концентрациях обнаруживается в почках, затем в легких. Проникает в костную ткань и костный мозг (хотя в несколько меньших концентрациях, чем в кровь), в предстательную железу и в ткани глаза (кроме хруста-лика), Максимальное содержание в большинстве внутренних органов отмечается через 4 ч после приема внутрь. Очень легко проходит через плаценту в ткани плода. В организме практически не изменяется. Выделяется преимущественно почками. Кумуляции в организме не наблюдается даже при нарушений функции почек. Токсических явлений не вызывает.
Выводится в основном с мочой, в которой создаются очень высокие концентрации: в первые 2—3 ч после приема до 2000— 4000 мкг/мл. Основное выведение с мочой происходит через 1—3 ч после приема: первые 2 ч выделяется до 60%, за 10 ч — до 90%. Однако за последующие 14 ч выделяется всего 2 % принятого цефалексина. Частично выделяется с желчью, содержание в которой несколько меньше, чем цепорина или кефзола (обычно 3— 20 мкг/мл).
Из побочных явлений при лечении цефалексином чаще наблюдаются диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, понос), реже аллергические (чаще кожная сыпь, редко ангионевротические отеки, эозинофилия). При этом необходимо прекратить прием антибиотика и назначить десенсибилизирующие средства. Может возникнуть перекрестная аллергия с другими препаратами группы цефалоспорина, а иногда с пенициллином. При длительном приеме цефалексина возможно развитие кишечного дисбактериоза, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, а в редких случаях — обратимая нейтропения.
Применяется при гнойно-воспалительных процессах, вызываемых чувствительными к его действию бактериями, в частности при инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), при гинекологических инфекциях (эндометрит, вульвовагинит и др.), заболеваниях верхних дыхательных путей и легких, заболеваниях ЛОР-органов (особенно острых), гнойных хирургических инфекциях (включая остеомиелит, перитонит), газовой гангрене. Особенно рекомендуется при инфекциях, вызываемых грамотрицательными бактериями. Удобен в детской практике.
Ввиду широкого спектра действия и удобного способа применения иногда рекомендуется назначать его профилактически или в начале курса лечения тяжелых инфекций, даже до выявления вида и лекарственной чувствительности возбудителя. Может применяться в сочетаниях с другими химиотерапевтическими препаратами, особенно при смешанных бактериальных инфекциях.
Во время курса лечения цефалексином может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче (при проведении реакций Бенедикта и Фелинга).
Дозировка. Внутрь назначают взрослым по 0,25—0,5 г на прием, в зависимости от тяжести и локализации инфекции, 4 раза в сутки, каждые 6 ч, всего 1—2 г в сутки. Детям назначают из расчета 25—50 мг/кг (до 100 мг/кг тяжелым больным) в сутки, разделив на 4 приема. При тяжелом течении болезни или при средней чувствительности возбудителя суточную дозу можно увеличить до 4 г (не более), а детям — до 100 мг/кг. Назначают внутрь независимо от приема пищи. Курс лечения 7—10 дней, реже до 14 дней.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспорина. Не следует назначать новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца. Осторожность требуется при аллергии к антибиотикам группы пенициллина и другим препаратам, а также при аллергических заболеваниях.
Форма выпуска: в капсулах по 0,25 г и порошке.
Хранение: при комнатной температуре в защищенном от света месте.