Цефалотин (кефлин и др.) — первый полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов.
Цефалотин — антибиотик широкого спектра, действующий на многие грамположительные (включая пенициллиноустойчивые штаммы стафилококка) и грамотрицательные бактерии, за исключением синегнойной палочки, серраций, индолположительного протея, анаэробов — бактероидов и некоторых штаммов остальных энтеробактерий. На грамположительные бактерии его действие несколько уступает действию цепорина, но часто превосходит последний по действию на многие грамотрицательные.
Поскольку цефалотин не всасывается в пищевом канале, применяется только парентерально: внутримышечно (что болезненно) или внутривенно. Выделяется преимущественно с мочой.
Перекрестная устойчивость отмечается с остальными цефалоспоринами I поколения, а иногда с ампициллином и некоторыми другими полусинтетическими препаратами пенициллина (метициллином, оксациллином).
Цефалотин оказывает некоторое нефротоксическое действие, особенно при введении в значительных дозах (более 3—4 г), что ограничивает его применение. Однако некоторые авторы, как и фирменное наставление по его применению, указывают, что при тяжелых заболеваниях (когда токсическое действие особенно нежелательно) цефалотин следует назначать в дозах до 6 и даже 12 г в сутки, что явно нерационально. В таких случаях вместо увеличения дозы антибиотика следует его комбинировать с другими показанными химиопрепаратами.
Ввиду нефротоксичности, болезненности при внутримышечном введении и сравнительной ограниченности спектра действия на многие грамотрицательные бактерии цефалотин является малоперспективным препаратом. При нарушении функции почек, а также в сочетаниях с другими нефротоксическими препаратами его применять не следует.