Феноксиметилпенициллин (пенициллин-фау и др.) — природный препарат пенициллина, получаемый путем биосинтеза в культуре плесневого гриба Pénicillium notatum — продуцента бензилпенициллина, при выращивании в питательных средах с добавлением фенолуксусной кислоты. Феноксиметилпенициллин слабо растворим в воде, кисловатого вкуса, без запаха, кислотоустойчив. Поэтому предназначен только для приема внутрь через рот: в желудке практически не разлагается, а в щелочной среде тонкой кишки растворяется и быстро всасывается. Легко разрушается пенициллиназой, поэтому не действует на пенициллиноустойчивый стафилококк и другие устойчивые бактерии. По антимикробному действию и спектру действия соответствует бензилпенициллину, от которого в этом отношении практически не отличается.
После приема феноксиметилпенициллина в крови быстро создаются довольно высокие концентрации бензилпенициллина, достигающие терапевтических уже через 30 мин (хотя меньшие, чем при введении бензилпенициллина калиевой соли), сохраняющиеся в организме несколько дольше, чем при внутримышечном введении. Пища замедляет действие феноксиметилпенициллина. По фармакокинетическим свойствам он также практически мало отличается от бензилпенициллина. Терапевтические концентрации препарата отмечаются в крови в течение 4—6 ч, в зависимости от принятой дозы, а затем его содержание быстро уменьшается. По некоторым наблюдениям, в результате приема аскорбиновой кислоты скорость всасывания препарата и содержание бензилпенициллина в крови значительно возрастают. Однако для создания терапевтических концентраций требуются большие количества феноксиметилпенициллина, чем при внутримышечном введении солей бензилпенициллина. Поэтому при многих инфекциях его применяют в больших дозах.
Из организма феноксиметилпенициллин быстро выделяется пре-имущественно почками, с мочой, в виде активного бензилпенициллина и частично в виде неактивных соединений. По данным одних авторов, через почки выделяется 25—40 %, других — не менее 60% препарата. С желчью феноксиметилпенициллин выделяется слабо.
Феноксиметилпенициллин назначают при инфекциях, вызываемых высокочувствительными к бензилпенициллину бактериями, в легких и средней тяжести случаях. При тяжелых формах инфекций лучше начинать лечение с внутримышечного введения бензилпенициллина, а после улучшения состояния больного переходить на феноксиметилпенициллин, периодически добавляя 1—2 инъекции бензилпенициллина. Можно также комбинировать его с другими, активными для данного больного препаратами, например, при стрептококковых инфекциях — с фуразолидоном, эритромицином, олеандомицина фосфатом и др.
Феноксиметилпенициллин больше рекомендуется при подострых, а не при остро протекающих инфекциях. Введение его безболезненно, поэтому препарат особенно показан для лечения детей или ослабленных больных. Больным, находящимся на дому, или при амбулаторном лечении можно применять следующую методику: 2—3 раза в день назначать инъекции бензилпенициллина, а в промежутках между ними — феноксиметилпенициллин. Препарат применяют с профилактической целью при вспышках скарлатины, стрептококковой ангины, при тонзилэктомии, дифтерийном бактерионосительстве н в других случаях. К сожалению, в настоящее время феноксиметилпенициллин незаслуженно забывают, применяя значительно реже, чем следовало бы.
Побочное действие. Поскольку препарат применяется внутрь, возможны диспепсические явления, Аллергические осложнения наблюдаются несколько реже, чем при инъекциях бензилпенициллина. Однако иногда отмечаются кожная сыпь, отек слизистой оболочки глотки или гортани и другие осложнения этой группы. Известны очень редкие случаи анафилактического шока.
Дозировка. Взрослым и детям старше 12 лет феноксиметилпенициллин назначают в разовых дозах 0,25—0,5 г (и более) и в суточной дозе — не менее 1 г (можно и более). Суточные дозы детям до 1 года—20—30 мг/кг, от 1 до 6 лет—15—30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 20—30 мг/кг (до 50 мг/кг). Таблетки и суспензии Препарата принимают за 30—60 мин до или через 1—2 ч после приема пищи. Суточную дозу делят на 4—6 приемов, новорожденным—на 2—4 приема. Длительность лечения устанавливают индивидуально для каждого больного.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам пенициллина, аллергические заболевания, заболевания кишок, сопровождающиеся ослаблением всасывания (дизентерия, понос различной этиологии и др.). Не следует применять феноксиметилпенициллин при устойчивости возбудителя к пенициллину.
Форма выпуска: в виде таблеток по 100 и по 250 мг Или драже по 100 мг, что приблизительно соответствует 100 000, 250 000 и 300 000 ЕД, а для детей — в виде белого сладковатого порошка с запахом малины, который применяют для приготовления суспензии во флаконах по 0,3, 0,6 и 1,2 г. Для приготовления суспензии во флакон с 0,3 г добавляют 25 мл свежепрокипяченной охлажденной воды, с которой препарат при взбалтывании быстро образует равномерную суспензию. На 0,6 г порошка добавляют 50 мл, а на 1,2 г—100 мл воды (до метки на стенке флакона). К флаконам с 0,6—1,2 г прилагается пластмассовая ложечка на 5 мл (что соответствует 60 мг суспензии антибиотика), а к флаконам с 0,3 г — пипетка емкостью 1 мл (12 мг препарата).
Хранение: Условия хранения те же, что для остальных препаратов пенициллина.
