Энтеросептол (виоформ, клиохинол и др.) оказывает активное антибактериальное (бактерицидное) и антипротозойное действие, а также подавляет некоторые грибы. Вещество желтого цвета, горьковатого вкуса, в воде практически не растворяется, лучше растворяется в жирах и липоидах, а также в водных растворах щелочей.
Активно действует на большинство видов грамположительных и грамотрицательных бактерий, в частности на шигеллы, эшерихии, сальмонеллы, клебсиеллы, протей и другие энтеробактерии, синегнойную палочку, стафилококк (включая штаммы, обладающие множественной устойчивостью), и остальные виды патогенных кокков, а также на амебы, трихомонады, балантидии, лямблии, другие простейшие и грибы рода Candida.
Устойчивые к энтеросептолу штаммы чувствительных видов бактерий встречаются редко, а устойчивость к его действию вообще развивается медленно и в невысокой степени. Видимо, это связано с содержанием в таблетках энтеросептола 10 % другого антибактериального препарата — цетилтриаммония бромида, являющегося, кроме того, поверхностно-активным веществом, способствующим лучшему распространению препарата по поверхности слизистых оболочек. Перекрестная устойчивость наблюдается только с другими препаратами оксихинолина (интестопан, нитроксолин и др.).
При приеме внутрь он практически не всасывается в кишках, на поверхности других слизистых оболочек, на коже и поэтому при обычной дозировке не вызывает особых токсических явлений, В терапевтических дозах энтеросептол малотоксичен и редко вызывает побочные явления. Иногда все же наблюдаются тошнота и другие диспепсические явления, а также аллергическая сыпь, отек, боль в суставах. Могут возникать гиперемия кожи и некоторых слизистых оболочек, головная боль, головокружения, явления йодизма (насморк, кашель, крапивница), а при местном применении у сенсибилизированных, особенно к грибам рода Candida, больных на слизистых оболочках рта или влагалища может появиться резкое местное раздражение с развитием гиперемии, зуда, отека и других симптомов. У больных сахарным диабетом в моче может увеличиваться содержание глюкозы (необходим постоянный контроль мочи). В очень редких случаях, особенно при комбинированном применении с фурадонином, могут возникать нейтропения, фотодерматит и даже осложнения со стороны печени. Наблюдались отдельные случаи обострения хронического холецистита.
Наиболее тяжелыми являются нейротоксические осложнения с поражением периферической нервной системы. Отдельные случаи этих осложнений наблюдались в ряде стран, в том числе, по данным А. С. Лопатина (1976), и в СССР. В Японии была отмечена большая вспышка, за несколько лет охватившая более 12 тысяч человек, до 3 тысяч из которых ослепли. Это заболевание, получившее название подострой миелооптической нейропатии (сокращенно ПМОН — SMON), первое время рассматривалось в Японии как новая нейровирусная инфекция. Только через несколько лет выяснилась его связь с длительным применением больших доз энтеросептола (клиохинола). После запрещения продажи клиохинола новые случаи этого заболевания не регистрировались.
Подострая миелооптическая нейропатия обычно развивается медленно, особенно после длительного применения энтеросептола. Через 2—4 месяца (в зависимости от применяемой дозы) развиваются нейропатия, миелопатия, сначала легкие, малозаметные, а затем более тяжелые парестезии, потеря чувствительности, двигательной деятельности, боль в суставах и дистальных отделах нижних, реже верхних конечностей, а также гиперфлексия, повышение мышечного тонуса, патологические рефлексы. У 11 % больных отмечены глубокие спастические параплегии. Не менее чем у половины больных наблюдался ретробульбарный неврит зрительных нервов, снижалась острота зрения, уменьшалось поле зрения, а затем происходила атрофия зрительных нервов. При введении энтеросептола в дозах, превышавших 1,5—2,5 г в сутки, наблюдались случаи стойкой потери памяти. У некоторых больных отмечалось зеленое окрашивание языка, мочи, испражнений, объясняемое образованием соединений энтеросептола с солями железа, окрашенных в зеленый цвет.
После прекращения приема препарата наблюдаемые явления постепенно (иногда в течение 1—2 лет) исчезали. Однако нередко сохранялись стойкие остаточные явления, продолжавшие прогрессировать и приводившие к инвалидности. Слепота чаще наблюдается у получающих энтеросептол в больших дозах: по 2 г в сутки и более. У детей эти осложнения наблюдались реже, чаще у больных в возрасте 40—50 лет, особенно у женщин. Патологические явления были связаны с дозировкой и длительностью применения энтеросептола. При суточной дозе не более 0,75 г они возникли после 5—6 недель лечения всего у 1 % больных. Поэтому при такой дозировке и курсе лечения менее 4 недель препарат практически не опасен. При суточной дозе от 0,75 до 1,5 г осложнения иногда появлялись уже через 3—4 недели и почти у 35 % больных, а при дозах 1,8 г и выше в сутки часто возникали уже через 5—8 дней. Чем выше доза энтеросептола или других галоидопроизводных оксихинолина, например интестопана, мексаформа, тем быстрее возникали эти осложнения. В одном случае после приема 7 г энтеросептола они появились уже на следующий день и в очень тяжелой форме. При его применении более 14 дней осложнения наблюдались в 35,5 % случаев, а менее 14 дней — у 2,6 %.
Описываемые заболевания в Японии связаны были со значительной дозировкой энтеросептола, частично объяснявшейся меньшей, по сравнению с европейцами, массой тела ее жителей, применявших его в больших дозах. Распространению заболевания способствовало широкое и бесконтрольное самолечение энтеросептолом различных кишечных расстройств. В других странах отмечались только единичные случаи таких заболеваний. Большое значение в возникновении подобных осложнений имеет индивидуальная чувствительность отдельных лиц.
Учитывая возможность побочных явлений, энтеросептол не следует назначать в дозах свыше 0,75 г в сутки более 7—10 дней. Его следует применять исключительно по назначению врача (по 1 г не более 3—5 дней). Самолечение энтеросептолом опасно и по-этому недопустимо.
Во время лечения следует обращать внимание на любые, даже самые незначительные неврологические осложнения, при возникновении которых энтеросептол немедленно отменять. Больные, получающие его, должны 1 раз в 2 недели проходить осмотр у невропатолога и окулиста.
Энтеросептол применяется, как указывает его название, преимущественно для лечения и профилактики при различных кишечных заболеваниях: бациллярной и амебной дизентерии, колиэнтерите и других инфекциях, при неинфекционных (или вызываемых условно патогенными бактериями) процессах, в частности имеющих характер кишечного дисбактериоза, различных диареях, а также при хроническом язвенном колите. В настоящее время энтеросептол рассматривается как одно из лучших средств при современной, аптибиотикоустойчивой дизентерии, особенно в сочетании с фуразолидоном. Может применяться и с целью профилактики различных инфекционных и неинфекционных кишечных расстройств. При амебной дизентерии его можно комбинировать с метронидазолом (трихополом).
Последнее время энтеросемюл привлекает внимание своей эффективностью и при различных гнойно-воспалительных заболеваниях в хирургии, гинекологии и др. Это не является новым, поскольку еще в начале нашего столетия энтеросептол под названием виоформа был известен как антисептическое средство в хирургии. Затем он нашел широкое применение в энтерологии. Только за последние годы энтеросептол снова начал находить применение в хирургической и гинекологической практике. Так, Б. С. Железняк и соавт. (1975 г.) успешно использовали присыпки из этого препарата для лечения при различных гнойно-воспалительных хирургических процессах. Затем было предложено применять энтеросептол местно и в форме щелочных водных растворов. Для этого таблетку препарата помещают в 15 мл 0,1 % раствора едкого натра. Через 40—60 мин таблетка распадается. Тогда добавляют 0,5 л горячей стерильной дистиллированной воды. Смесь взбалтывают, затем пропускают через бумажный фильтр (можно дать раствору отстояться, а затем осторожно слить прозрачную опалесцирующую желтовато-зеленую жидкость). Этот раствор эффективен для местного лечения при инфицированных ранах и ожогах, свищах, пролежнях, язвах и других процессах. Ввиду очень широкого спектра действия препарата раствор можно использовать даже без определения вида и лекарственной чувствительности возбудителя гнойно-воспалительного процесса. Применяется местно 1—2 раза в сутки.
Энтеросептол назначают при лямблиозе и некоторых других протозойных заболеваниях. Он пригоден и для местного лечения при кандидозе полости рта, кишок, влагалища и другой локализации в таблетках, применяемых внутрь при поражениях кишок, и местно, в виде аплликаций и припудриваний. При хроническом кандидозе следует учитывать возможность повышенной чувствительности к энтеросептолу. Поэтому следует предварительно ставить местную контактную пробу. Кусочек таблетки поместить на 2—3 мин на поверхность слизистой оболочки полости рта или влагалища. Затем его удалить и место промыть кипяченой водой. Если в течение 2—3 ч здесь не обнаружится местное раздражение (гиперемия, отек, боль), препарат можно применять для лечения.
Дозировка. Из-за возможности тяжелых нейротоксических осложнений следует соблюдать осторожность при назначении энтеросептола: строго соблюдать дозировку и длительность лечения. Некоторые дозировки, указываемые в фирменных инструкциях по его применению, не могут рассматриваться как совершенно безвредные. Взрослым внутрь его не следует назначать в дозах более 0,75 г (3 таблетки) в сутки и более 7—10 дней, лучше более короткими курсами. В особо тяжелых случаях можно назначать по 4 таблетки в сутки, но не более 3—5 дней, а затем перейти на дозу в 0,75 г. Для профилактики энтеросептол применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки. Энтеросептол принимают после еды. Осторожность требуется при проведении повторных курсов.
Детям назначают в зависимости от возраста и массы тела обычно по 0,5—1 таблетке 2—3 раза в день. При местном применении назначают присыпки, мази, щелочные растворы, также не более 0,75 г в сутки и не более 2 недель, хотя он очень слабо при этом всасывается.
Противопоказания: поражение периферической нервной системы, нарушение функции почек и печени, аллергия к йоду и препаратам оксихинолина.
Форма выпуска: в таблетках, содержащих по 0,25 г 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,025 г цетилтриметиламмония бромида, антисептического вещества, усиливающего антибактериальное действие препарата.
Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре.
