Кефзол (цефазолин, цефамезин и др.) выпускается в виде натриевой соли. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Применяют внутримышечно, реже внутривенно. Не всасывается в пищевом канале и разрушается кислотой в желудке. Отличается образованием более высоких концентраций в крови, тканях и органах, чем церопин, при значительно меньшей токсичности.
Действие кефзола на микроорганизмы бактерицидное. Стафилококк и стрептококк обычно к нему несколько менее чувствительны, чем к цепорину или цефалотину, но часто этого вполне достаточно для лечебного действия, особенно если учесть более высокое его содержание в крови и органах. На чувствительные грамотрицательные бактерии действует несколько активнее, чем цепорин. Чувствительны стафилококк (пенициллиноустойчивый и пенициллиночувствительный), стрептококк, пневмококк, эшерихии, клебсиеллы, многие штаммы мирабельного протея и некоторые другие энтеро-бактерии. Устойчивы синегнойная палочка, серрации, большая часть штаммов энтерококка, вульгарного, ретгеровского и моргановского протея, метициллино- или оксациллиноустойчивого стафилококка.
Имеются данные о чувствительности 100 % штаммов эшерихий, 89 % клебсиелл и 40 % мирабельного протея, а по другим наблюдениям—100% штаммов патогенного стафилококка, стрептококка, эшерихий, 95 % клебсиелл и 15—19 % мирабельного протея, Действует на анаэробные бактероиды, которые чаще чувствительны, чем к ампициллину. Слабо действует на гемофильную палочку инфлюэнцы.
При внутримышечном введении быстро проникает в кровь, обнаруживаясь в ней в максимальных концентрациях уже через 30—60 мин. Через 12 ч в крови не обнаруживается. Затем легко проходит в ткани и внутренние органы, особенно в высоких концентрациях обнаруживаясь в почках. Проходит в костную ткань (где сохраняется в течение 12—14 ч, образуя концентрации до 10 мкг/мл) и костный мозг, а также в суставы, синовиальную жидкость и предстательную железу. Слабо проникает в спинномозговую жидкость.
Выделяется в основном почками, образуя в моче очень высокие концентрации: до 1000—2000 мкг/мл и более в первые 2—4 ч после введения, а при внутривенном введении — до 3000 мкг/мл и более, что значительно превышает терапевтические его концентрации. За сутки с мочой выделяется до 90 % препарата, за первые 6 ч 56—75 % в неизмененном, активном состоянии. Через сутки в моче отмечается не более 1—5 мкг/мл, редко до 20 мкг/мл, В желчи также наблюдаются довольно высокие концентрации, большие, чем в крови, но меньшие, чем в моче. Содержание в грудном молоке меньше, чем в крови. В испражнениях он обнаруживается в небольших концентрациях ввиду вторичного всасывания в кишках.
Особенностью кефзола является более высокое содержание в крови, желчи и особенно в моче по сравнению с цепорином и другими препаратами группы цефалоспорина. Кроме того, он дольше сохраняется в организме. Его можно назначать при инфекциях органов мочеполовой системы (включая воспаление предстательной железы), даже вызываемых относительно устойчивыми возбудителями. Особенно рекомендуется при инфекциях, вызываемых клебсиеллами, эшерихиями и другими чувствительными энтеробактериями, устойчивыми ко многим химиотерапевтическим препаратам. Применяется при заболеваниях органов дыхания (пневмония, хронический гнойный бронхит, эмпиемы и др.), при сепсисе, перитоните, остеомиелите и других хирургических воспалительных заболеваниях, при инфекциях желчных путей и различных гнойно-воспалительных процессах, особенно вызываемых грамотрицательными бактериями. Больными переносится обычно хорошо.
Побочное действие. При внутримышечном введении иногда может наблюдаться боль и гиперемия в месте введения. Нефротоксичность кефзола значительно меньше, чем цепорина или цефалотина. Могут наблюдаться такие же аллергические осложнения. Описаны сравнительно редкие случаи синегнойной или кандидозной суперинфекции.
Дозировка. При инфекциях средней тяжести, вызываемых грамотрицательными бактериями, обычно вводят кефзол по 0,5 — 1 г каждые 6—8 ч. При пневмококковой пневмонии можно ограничиться 0,5 г каждые 12 ч. При инфекциях мочевых путей вводят по 1 г через 12 ч, а при инфекциях, вызываемых стафилококками,— по 0,25—0,5 г. При остальных инфекциях, вызываемых чувствительными бактериями,— по 0,25 и 0,5 г каждые 8 ч. При особенно тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 4—6 г, по 1 г на введение. Но в этих случаях все же лучше ограничиться 4 г кефзола в сочетании с другим препаратом, показанным при данном заболевании. Внутривенно вводят в тех же дозах. Детям назначают из расчета 25—50 мг/кг в сутки на 3 приема, а в особо тяжелых случаях — до 100 мг/кг.
Для внутримышечного введения кефзол растворяют в 2 — 3 мл стерильной воды для инъекций, а для внутривенного струйного — в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % р-ра глюкозы, капельного — 250—500 мл этих растворителей.
В брюшную полость при перитоните можно вводить в 0,25 % р-ре по 5—10 мл, комбинируя с внутривенным введением по 0,5—1 г, через 6—8 ч. При необходимости (например, подострый эндокардит и др.) можно применять длительно: до 2—3 недель.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспорина. Осторожность требуется при аллергии больного к пенициллину и другим препаратам (возможность перекрестной аллергии). В таких случаях лучше кефзол не применять. Не следует назначать и беременным, особенно в первой трети беременности. По возможности не следует назначать недоношенным, новорожденным и детям первых месяцев жизни (назначать только по жизненным показаниям).
Форма выпуска: в стерильном состоянии во флаконах по 0,25; 0,5; 1; 2 и 4 г.
Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С (лучше в холодильнике).
