Метронидазол (Metronidazolum) - инструкция, применение, побочные эффекты и дозировка

Метронидазол (трихопол, флагил, клеон и др.) — одно из производных нитроимидазола.

Белый или с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде и спирте.

С 1962 г. он известен как противопротозойное средство, а с 1972 г. широко применяется и как бактерицидно действующий препарат против анаэробных бактерий.

Фармакокинетика трихопола

Введение

Применяют чаще внутрь, хотя можно назначать и ректально, а также местно и парентерально (стерильные препараты).

Распределение

В пищевом канале легко всасывается, быстро образуя высокие концентрации в крови (с максимумом через 1 ч, сохраняясь в терапевтических концентрациях не менее 6 ч), затем в различных органах и тканях, включая печень, центральную нервную систему, костную ткань, предстательную железу. Препарат хорошо проникает в полость абсцессов мозга, легких, а также в плод.

Выделение

Выделяется преимущественно в активном, неизмененном, но частично инактивированном состоянии, главным образом с мочой, в которой за сутки обнаруживается до 50 % воспринятой дозы (по другим данным — всего 10—20 %, причем частично в неактивном состоянии).

Часть препарата выделяется с желчью (до 7 %), а также с молоком. До половины метронидазола разрушается в печени.

Его высокая лечебная активность объясняется легкой проходимостью через биологические барьеры.

Действие (показания) метронидазола

Чувствительные к метронидазолу микроорганизмы

Его довольно широкий спектр действия охватывает многие простейшие, в частности:

трихомонады;
лямблии;
амебы;
балантидии и др.

Высокоактивен также в отношении большинства анаэробных бактерий:

бактероидов;
анаэробных кокков;
фузобактерий;
клостридий.

Но на аэробные бактерии (стафилококк, кишечную палочку и другие энтеробактерии, синегнойную палочку и др.) антимикробного действия практически не оказывает.

Избирательное действие метронидазола на анаэробные бактерии связано с тем, что в их клетках имеются условия для взаимодействия препарата с РНК, что приводит к гибели клетки.

Применение метронидазола

Может наблюдаться синергизм с рифампицином и налидиксовой кислотой. Метронидазол устойчив к ферментам гнойного экссудата. Поэтому показан для местного применения в гнойных ранах и в полостях абсцессов, сохраняя активность в анаэробных условиях.

Обладает противоотечным действием, стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки кишок, что важно при язвенном и псевдомембранозном колите.

Метронидазол широко применяют при:

трихомониазе у женщин и мужчин;
амебной дизентерии;
лямблиозе;
балантидиазе;
некоторых других протозойных инфекциях.

В настоящее время рассматривается как наилучшее средство для лечения при амебной дизентерии и амебных поражениях печени. Данные о его эффективности при лейшманиозе противоречивы.

В последние годы метронидазол начали широко применять для лечения и профилактики при различных анаэробных заболеваниях, особенно вызываемых грамотрицательными их представителями:

различными видами бактероидов (устойчивыми ко многим химиотерапевтическим препаратам),
фузобактериями;
анаэробными кокками.

При этих инфекциях метронидазол является одним из лучших лечебных средств. Эффективен при инфекциях, вызываемых различными клостридиями: возбудителями газовой гангрены и другими. Может успешно назначаться при смешанных, анаэробноаэробных заболеваниях, но совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.

Метронидазол является одним из лучших средств для лечения при инфекциях, вызываемых бактероидами, но может успешно назначаться и при остальных анаэробных инфекциях. Он эффективен для профилактики анаэробных инфекций, в частности для предупреждения осложнений после операций на кишках, в первую очередь толстых, особенно при гнойном и гангренозном аппендиците.

В настоящее время рассматривается как эффективное средство лечения при псевдомембранозном энтороколите, иногда развивающемся в результате длительного применения антибиотиков, особенно линкомицина гидрохлорида и его производного — клиндамицина, а также тетрациклинов и левомицетина.

Эффективен при заболеваниях, вызываемых клостридиями, в частности при газовой гангрене. Видимо, он может быть эффективным и при язвенном колите. При смешанных анаэробно-аэробных инфекциях (и даже при подозрении на это) метронидазол можно назначать совместно с другими показанными данному больному химиотерапевтическими препаратами из числа более активно действующих.

Метронидазол поэтому применяется:

при хроническом отите;
при гайморите;
при некротических процессах в полости рта;
при воспалениях женских внутренних половых органов, слабо поддающихся обычной химиотерапии;
при подозрении на анаэробную или аэробно-анаэробную их этиологию;
при плохо заживающих абсцессах;
при некоторых формах менингита и др.

Метронидазол также способствует заживлению язв при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффективен при инфекционном мононуклеозе (активнее препаратов пенициллина). Вызывает отвращение к спиртным напиткам, поэтому может применяться и для лечения при алкоголизме.

Побочные эффекты трихопола

Побочное действие метронидазола при приеме в терапевтических дозах отмечается нечасто.

Он малотоксичен и поэтому сравнительно редко вызывает токсические явления.

При значительной дозировке могут наблюдаться диспепсические явления:

обложенность языка;
сухость во рту;
неприятный или горький вкус во рту;
тошнота;
понос.

Часто это связано с явлениями дисбактериоза, вызываемого препаратом в связи с уничтожением анаэробной флоры в организме.

Может способствовать развитию кандидоза, особенно в полости рта и кишках.

Возможны:

головная боль;
возбуждение;
аллергические явления:
сыпь;
отеки;
кожный зуд;
повышение температуры тела.

Известны случаи появления умеренной нейтропении, связанной с содержанием нитрогруппы в молекуле метронидазола. Все эти побочные явления после прекращения приема препарата обычно быстро проходят.

У новорожденных детей он может вызвать:

анорексию;
дискразии со стороны крови.

Дозировка метронидазола

Метронидазол применяют внутрь (через рот или ректально), а при возможности вводят непосредственно в пораженные органы или гнойные очаги (например, в полости абсцессов или путем аппликаций в полости рта при стоматите, гингивите). Известно его назначение внутривенно в виде 0,5 % раствора.

Трихомониаз

При трихомониазе метронидазол обычно назначают взрослым:

1-й день — 0,5 г через каждые 12 ч во время или после приема пищи;
2-й день — по 0,25 г 3 раза в день, затем по 0,25 г 2 раза в день.

Общая доза на курс — 3,75 г.

По другой схеме: по 0,25 г 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней, а женщинам одновременно вводят во влагалище по 1 вагинальной свече (или таблетке), содержащей 0,5 г препарата, 1 раз в день (на ночь).
Для устранения возможности реинфекции в семье обязательно проводят одновременное лечение и жены и мужа независимо от наличия клинических симптомов трихомониаза.

Курс лечения при необходимости повторяют через 4 — 5 недель.

Амебиаз и лямблиоз

При амебиазе взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день, обычно в течение 10 дней, а при лямблиозе — по 0,25 г 2 раза в день в течение 5 дней (эффективнее тритромицин с фуразолидоном).

Анаэробные инфекции

При анаэробных инфекциях обычно принимают в тех же дозах, т. е. по 0,2 — 0,5 г 2 — 4 раза в сутки, до 1,2 — 1,5 г, в зависимости от тяжести заболевания. Детям — по 0,2 г 3 раза в день.

Курс лечения 10 — 15 дней.

При анаэробном сепсисе его рекомендуют по 0,8 г внутрь или ректально по 1 г 3 раза в сутки.

Профилактически перед операциями на кишках его можно назначать ректально за 1 ч до операции в дозе 1 г, а после операции— по 0,6—0,8 г на прием.