Синонимы — оксилин, простафиллин и др. Выпускается в виде натриевой соли. Мелкокристаллический белый порошок горького вкуса, легко растворимый в воде. Устойчив в слабокислой среде, не разрушается в кислой среде желудка, поэтому его применяют внутрь (через рот) и парентерально. Устойчив к действию света и пенициллиназы, легко разрушается щелочами. К оксациллину чувствительны пневмококк, стрептококк, менингококк, гонококк, сибиреязвенная палочка, анаэробные кл остри дни и другие грамположительные бактерии, а также часть гемофильных палочек инфлуэнцы. Устойчивы грамотрицательные бактерии: все энтеробактерии, синегнойная палочка и некоторые другие, а также простейшие, грибы и вирусы. На бактерии, чувствительные к пенициллину, оксариллин действует слабее более дешевого и доступного бензил пенициллина, поэтому в большинстве случаев, вызываемых ими инфекций не применяется. Препарат показан при инфекциях, вызываемых устойчивым к пенициллину стафилококком, включая множественно-устойчивые его штаммы.
Устойчивость к действию оксациллина развивается не очень быстро. Но уже в некоторых местах регистрируются оксациллино-устойчивые штаммы стафилококка, что отрицательно отражается на результатах его применения. Отмечается перекрестная устойчивость с метициллином: стафилококк, устойчивый к метициллину, устойчив и к оксациллину.
После приема внутрь оксациллин быстро всасывается в кишках и образует максимальное содержание в крови (5—20 мкг/мл) через 1—1,5 ч, в терапевтических концентрациях обнаруживается в ней в течение 2—3 ч, а при более значительных дозах, и дольше. Отмечаемые в крови и внутренних органах концентрации оксациллина зависят от дозы и метода введения.
При внутримышечном введении максимальное содержание оксациллина в крови отмечается через 30—45 мин, но сохраняется в ней несколько меньшее время. Поэтому при более тяжелых, особенно септических, инфекциях препарат лучше применять внутримышечно и даже внутривенно, что хорошо переносится больными.
Из крови оксациллин быстро проникает в различные внутренние органы и в особенно высоких концентрациях обнаруживается в почках, моче и печени. В меньших концентрациях (терапевтических) отмечается в желчи. В костной ткани, костном мозге (не всегда), предстательной железе, серозной жидкости полости плевры и полости брюшины, синовиальной жидкости также отмечаются терапевтические концентраций, но меньшие, чем в крови. В спинномозговую жидкость в норме препарат не проникает.
Основным показанием для применения оксациллина являются инфекции, вызываемые стафилококком, устойчивым к пенициллину, реже другими устойчивыми к пенициллину, но чувствительными к оксациллину бактериями, особенно имеющими внутрибольничное или поелеоперационное происхождение, обычно вызываемые множественноустойчивыми возбудителями. Эффективен при острых инфекциях, но может применяться и у хронических больных. Не следует назначать оксациллин при устойчивости стафилококка к метициллину или диклоксациллину. Его назначают при стафилококковых септических процессах, пневмонии и других воспалительных заболеваниях органов дыхания, при поражениях мочевых органов, печени и желчных путей, кости (остеомиелит и остеит), предстательной железы и т. д.
Из побочных явлений при введении оксациллина отмечаются различные аллергические осложнения. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические осложнения: чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, тошнота, рвота, наблюдаемые при длительном применении и быстро прекращающиеся после отмены антибиотика. Возможно развитие кандидоза и других суперинфекций, в частности вызываемых синегнойной палочкой. В очень редких случаях наблюдается нарушение функции печени с появлением лихорадки, повышением активности сывороточных трансаминаз, а также токсические осложнения со стороны почек, которые, однако, чаще наблюдаются при приеме метицилина.
Дозировка. Внутрь через рот взрослым и детям старше 6 лет назначают по 0,25—0,5 г на прием через 4—6 ч, за 1 ч до или через 2—3 ч после приема пищи. Средняя суточная доза 3 г, но более тяжелым больным разовую дозу можно увеличить до 1 г, а суточную дозу — до 6—8 г. В таких случаях вместо увеличения дозы оксациллин лучше применять совместно с другими противо-стафилококковыми препаратами (но не с метициллином или диклоксациллином): фузидин-натрием, линкомицина гидрохлоридом, ристомицина сульфатом, фуразолидоном, сульфатоном, бактримом (бисептолом) и др.
Курс лечения 5—10 дней и более (до 15 дней). Недоношенным детям первого месяца жизни оксациллина натриевую соль назначают из расчета 80—150 мг/кг в сутки, в возрасте до 3 месяцев — по 200 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет — по 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, разделив на 4—6 приемов, а старше 6 лет — в дозах для взрослых, Детям, даже новорожденным, оксациллин можно назначать в относительно больших дозах на 1 кг массы тела, чем взрослым, поскольку они лучше его переносят.
Внутримышечно применяют свежеприготовленный раствор, добавляя во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли 1,5 мл, а во флакон с 0,5 г — 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 2—4 г в сутки на 4—6 приемов, детям от 6 до 2 лет — по 2 г в сутки, от 2 лет до 3 месяцев — 1 г, до 3 месяцев — 60—80 мг/кг и новорожденным и недоношенным — по 20—40 мг/кг в сутки. В более тяжелых случаях эти дозы можно удвоить.
Внутривенно оксациллина натриевую соль вводят в тех же дозах 3—4 раза в сутки. При струйном способе введения 0,25-— 0,5 г препарата растворяют в 5 мл этих же стерильных растворителей и медленно, в течение 5—10 мин, вводят больному. Можно применять и капельное введение, для чего 0,25—0,5 г антибиотика растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % р-ре глюкозы до концентрации 0,5—2 мг/мл и вводят в течение 1—2 ч. Продолжительность парентерального лечения обычно 7—10 дней, но при тяжелых септических случаях — до 2—3 недель и более. При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях одновременно следует назначать антигистаминные препараты.
В начале курса лечения оксациллин лучше вводить парентерально, а когда в состоянии больного наступит улучшение — внутрь.
Иногда, особенно при тяжелых инфекциях или при отсутствии данных о чувствительности возбудителя к оксациллину, его следует назначать совместно с другими, лучше противостафилококковыми препаратами, поскольку он совместим почти со всеми из них, (нерациональны только сочетания с близкими по действию метициллином и диклоксациллином). Оксациллин можно применять совместно с препаратами фузидиевой кислоты, линкомицина гидрохлоридом, олеандомицина фосфатом, производными нитрофурана (особенно с фуразолидоном и фурагином растворимым), производными оксихинолина (особенно с нитроксолином), рифампицином (ристомицином), сульфатоном, бисептолом (бактримом), аминогликозидами (особенно с гентамицина сульфатом), а также с иммунными препаратами и биостимуляторами.
Противопоказания: выраженная индивидуальная чувствительность к препаратам пенициллина, аллергические заболевания. Осторожность требуется при нарушении функции почек, печени.
Форма выпуска: для приема внутрь в таблетках по 0,25 и по 0,5 г и в капсулах по 0,25 г, для парентерального введения — В стерильном состоянии во флаконах по 0,25—0,5 г.
Хранение: в темном месте при комнатной температуре, а при необходимости длительного хранения в холодильнике.
