Антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus. Его название происходит от содержания в молекулах особой углеводной группы, ранее наблюдавшейся только в растении олеандре.
Это белое вещество неприятного горького вкуса, гигроскопичное, легко растворяющееся в воде (1 г в 2,2 мл). Устойчив при pH 1—9, поэтому, в отличие от эритромицина, не разлагается в кислой среде желудка. Детям иногда заменяет эритромицин: его таблетки можно измельчать.
По спектру действия, антимикробным и другим биологическим особенностям напоминает эритромицин, хотя действует на микроорганизмы несколько слабее, что в условиях организма обычно уравновешивается большей его устойчивостью в желудке, лучшей всасываемостью в кишках и способностью проникать в больших концентрациях в ткани и органы. Мнение, что олеандомицина фосфат более активен, чем эритромицин, ошибочно. Устойчивость к олеандомицина фосфату развивается так же быстро, как и к эритромицину, поэтому его следует применять преимущественно в сочетаниях с другими, достаточно активными у данного больного химиопрепаратами, но не с эритромицином.
По фармакологическим свойствам олеандомицин мало отличается от эритромицина, но не разрушается в желудке при приеме внутрь. Терапевтические концентрации в крови наблюдаются в течение 6 ч после приема, а при многократном введении он сохраняется в течение 8 ч. Максимальное содержание в крови отмечается через 1—3 ч после приема, обычно превышая наблюдаемое при введении эритромицина. Олеандомицина фосфат быстро и в значительных концентрациях проникает в различные ткани и органы, в частности в печень, желчный пузырь, бронхи. В спинномозговую жидкость здоровых людей проникает незначительно, хотя при менингите его содержание значительно возрастает.
Из организма выделяется быстрее, чем эритромицин, в основном с мочой и желчью, в которых обнаруживается в высоких концентрациях. Его содержание в желчи в 10—30 раз может превышать концентрацию в крови, превышая и содержание в ней эритромицина. До 25 % принятого антибиотика выделяется с мочой, в которой он быстро появляется в концентрациях до 100—400 мкг/мл. По некоторым наблюдениям, в моче может наблюдаться и до 1000—2000 мкг/мл, а за сутки выделяется 12 % и более, преиму-щественно в течение первых 6 ч после приема. Поэтому при инфекциях желчных путей предпочтительнее принимать олеандомицина фосфат, а мочевых — эритромицин. Следует учитывать и то, что желчь обычно имеет щелочную реакцию, в которой действие олеандомицина фосфата и эритромицина усиливается.
Побочные явления: токсичность олеандомицина фосфата невелика, даже несколько меньше, чем эритромицина. Побочные явления те же. Часто наблюдаются диспепсические явления, при которых следует несколько уменьшить дозу антибиотика, а при упорном течении заболевания его отменяют. Аллергические осложнения отмечаются редко.
Олеандомицина фосфат применяют при септических инфекциях, пневмонии и других заболеваниях органов дыхания, воспалительных процессах желчных и мочевых путей, при менингите, сибирской язве, гонорее, фурункулезе, различных гнойно-воспалительных процессах и других заболеваниях, преимущественно стафилококковой этиологии, вызываемых чувствительными к этому антибиотику, но устойчивыми к другим химиопрепаратам возбудителями. При их устойчивости к эритромицину необходимо исследовать чувствительность к олеандомицина фосфату ввиду возможности диссоциированной устойчивости. Хорошие результаты часто наблюдаются при санации дифтерийных бактерионосителей. Рекомендуется и совместное назначение е другими противостафилококковыми препаратами.
Олеандомицина фосфат применяют внутрь через рот (можно ректально) через 4 ч после приема пищи. Доза взрослому — 0,25 г (до 0,5 г) на прием каждые 4—6 ч. Высшая суточная доза — 2 г. Детям назначают из расчета: до 3 лет — 20 мг/кг; от 3 до 8 лет — 0,25—0,5 г в сутки; от 8 до 14 лет — 0,5—1 г; старше 14 лет — 1—1,5 г в сутки, разделив на 4—6 приемов. Курс лечения 5—7 дней.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к олеандомицина фосфату, устойчивость возбудителя к его действию. Осторожность требуется при беременности, после инфаркта миокарда и при нарушении функции печени или почек. Олеандомицин несовместим с аскорбиновой кислотой и витаминами группы В, фенотиазином и глюкозой.
Форма выпуска: в таблетках по 125 мг (125 000 ЕД).
Хранение: в сухом месте при температуре не выше 20°С.
