В эту группу входит оксациллина натриевая соль, диклоксациллина натриевая соль и метициллина натриевая соль. Характеризуются активным действием на пенициллиноустойчивый стафилококк. В этом отношении они в 50—250 раз активнее, чем природные препараты пенициллина. Самым активным действием обладает диклоксациллина натриевая соль, а наименьшим — метициллина натриевая соль. Применяются в основном при заболеваниях, вызываемых пенициллиноустойчивым стафилококком, включая и штаммы, обладающие множественной лекарственной устойчивостью. На стафилококк, чувствительный к пенициллину, действуют значительно слабее (в 10—100 раз), чем природные препараты пенициллина.
Из-за сходных антимикробных свойств и различной степени действия этих препаратов, культуры, устойчивые к метициллину, обычно устойчивы и к действию оксациллина, а частично иногда и к диклоксациллину. Культуры, чувствительные к диклоксациллину, могут быть слабочувствительными к оксациллину, а иногда и устойчивыми к метициллину. Поэтому при отсутствии дисков для определения чувствительности к оксациллину можно использовать диски с метициллином, с учетом меньшей его активности. Бактерии, чувствительные к метициллину, как правило, чувствительны и к оксациллину, и особенно к диклоксациллину.
