Полимиксина В сульфат (аэроспорин) — порошок или пористая масса белого или с желтоватым оттенком цвета, без запаха (или с легким запахом), слегка горьковатого вкуса, гигроскопичный, хорошо растворимый в воде (25 мг/мл). Несколько менее токсичен, чем полимиксина М сульфат, поэтому применяется преимущественно парентерально: внутримышечно или внутривенно. Может вводиться и внутрь через рот (при кишечных инфекциях), но в этом случае рациональнее применять полимиксина М сульфат.
По спектру антимикробного действия полимиксина В сульфат не отличается от остальных полимиксинов; в частности, очень активно действует на синегнойную палочку, эшерихии, энгеробактеры, клебсиеллы и другие, но не активен в отношении протея. Действует на размножающиеся клетки и клетки, находящиеся в покое. При внутримышечном введении обычно быстро всасывается в кровь, где через 1—2 ч образует максимальные концентрации. Содержание препарата в крови при внутривенном введении несколько выше, в желчи — такое же, как в крови. Проникает во многие органы и ткани, в спинномозговую жидкость и плод не проникает. Выделяется из организма довольно медленно, преимущественно с мочой — за первые 12 ч после внутримышечного введения выделяется до 0,1 % введенной дозы, а через 24 ч еще обнаруживаются в ней значительные концентрации — от 40 до 400 мкг/мл. Полностью выводится из организма через 3—4 дня. При приеме внутрь или при местном применении практически не всасывается. Гнойный экссудат и мокрота ослабляют его действие.
Побочное нефротоксическое действие, чаще наблюдаемое при парентеральном введении, является самым серьезным осложнением. Но оно выражено меньше, чем при применении полимиксина М сульфата. Поэтому препарат разрешен для парентерального введения, Иногда наблюдаются парестезии, головокружения и другие нейротоксические явления. Редким осложнением при его парентеральном введении является блокада нервно-мышечной проводимости, что проявляется в виде расслабления скелетной мускулатуры, а в тяжелых случаях остановкой дыхания. В таких случаях полимиксина В сульфат отменяют, вводят прозерин с атропина сульфатом, кальция хлорид, адреналина гидростартрат, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Возможно и появление аллергических явлений: сыпи, зуда, лихорадки, эозинофилии и др. При этом препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Внутримышечное введение полимиксина В сульфата болезненно, а при внутривенном иногда наблюдается развитие флебита и перифлебита. При приеме внутрь возможны боль в животе, снижение аппетита, тошнота и другие диспепсические явления, прекращающиеся после его отмены.
При парентеральном введении почти не вызывает диспепсических осложнений и кишечного дисбактериоза.
Полимиксина В сульфат применяют при тех же инфекциях, что и полимиксина М сульфат, но преимущественно в случаях, когда требуется парентеральное лечение (общие септические процессы, инфекционные процессы во внутренних органах, не доступных действию полимиксина М сульфата). Особенно рекомендуется при инфекциях, вызываемых синегнойной палочкой, эшерихиями и клебсиеллами, но непригоден при протейных инфекциях, а также при нахождении возбудителя внутри клетки. Применяют при сепсисе, менингите, поражениях легких, мочевых путей и других внутренних органов, при устойчивости возбудителя к другим, менее токсичным химиотерапевтическим препаратам. При ожогах не всасывается.
Парентерально вводят только в условиях стационара. Может применяться и. в сочетаниях с другими показанными препаратами (нитроксолин, бисептол, рифампицин и др.).
Дозировка. При внутримышечном введении взрослым разовая доза 0,5—0,7 мг/кг 2—3 раза в сутки, но не более 200 мг в сутки.
Детям в зависимости от возраста назначают из расчета по 0,3—0,6 мг/кг 3—4 раза в сутки. Содержимое флакона (25 или 50 мг) растворяют в 1—2 мл 0,5—1 % раствора новокаина, изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Растворы готовят непосредственно перед введением. Возможно введение и в плевральную полость. Курс лечения 5—7 дней.
При внутривенном введении суточная доза для взрослого 2 мг/кг (но не более 150 мг). Вводят капельно со скоростью 60—80 капель в 1 мин, растворив содержимое флакона в 200— 300 мл 5 % раствора глюкозы. Суточную дозу вводят в 2 приема с интервалом 10—12 ч. Суточная доза для детей 1—2 мг/кг, ее делят на 3—5 введений, растворив в 30—100 мл 5—10 % раствора глюкозы. При нарушении функции почек дозу уменьшают, а интервалы между инъекциями доводят до 2—4 суток, в зависимости от степени нарушения. При клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза. Поскольку полимиксина В сульфат не проникает внутрь клеток, при бруцеллезе его не назначают.
При приеме внутрь полимиксина В сульфат используют в водном растворе: взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, а детям из расчета 4 мг/кг 3 раза в день. Курс лечения — 5—7 дней. Однако более рационально применять внутрь полимиксина М сульфат. Выпускают 1 % глазную мазь.
Эффективны сочетания полимиксина В сульфата с рифампицином, бисептолом (бактримом).
Противопоказания: повышенная чувствительность к полимиксинам, нарушение функции почек, миастения. Беременным полимиксина В сульфат можно назначать только по жизненным показаниям. Недопустимо совместное применение с курареподобными и курарепотенцирующими средствами, с аминогликозидами (особенно мономицином, канамицином и неомицина сульфатом) и другими нефротоксическими препаратами: амфотерицином В, амфогликамином, цепорином и другими нефротоксическими цефалоспоринами, метициллина натриевой солью, а также бензилпенициллином, эритромицином и тетрациклинами. Не следует комбинировать с гидрокортизоном (внутривенно), гепарином, дитилином, витаминами группы В.
Форма выпуска: в стерильном состоянии во флаконах по 25 (250 000 ЕД) и по 50 (500 000 ЕД) мг.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
