В настоящее время в практической медицине применяется более 20 полусинтетических препаратов пенициллина. Некоторые из них кислотоустойчивы, и поэтому их применяют внутрь через рот. Другие устойчивы к действию пенициллиназы и поэтому активны в отношении устойчивого к пенициллину стафилококка. Третьи имеют значительно более широкий антимикробный спектр, действуя и на многие грамотрицательные бактерии. Такие препараты эффективны при инфекциях, вызываемых эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами, клебсиеллами, протеем, а некоторые — и синегнойной палочкой, серрациями, особенно устойчивыми ко многим химиотерапевтическим препаратам.
Применяемые в настоящее время полусинтетические препараты пенициллина сохраняют основные достоинства природного пенициллина — минимальную токсичность для человека и бактерицидный характер действия на чувствительные бактерии. Очень низкая токсичность позволяет применять их у больных иногда в значительно больших дозах. Как и природный пенициллин, полусинтетические препараты могут вызывать кандидоз и различные другие суперинфекции, в частности заболевания, вызываемые синегнойной палочкой (кроме карбенициллина динатриевой соли), а применяемые внутрь — диспепсические явления.
Основным недостатком препаратов этой группы является перекрестная аллергия (парааллергия) с природными препаратами пенициллина. Правда, аллергические явления при назначении полусинтетических препаратов обычно выражены несколько слабее, особенно если их применяют внутрь, и наблюдаются реже, чем при введении природных препаратов пенициллина.
Все полусинтетические препараты, как и природные, быстро и в значительных концентрациях попадают в кровь, а затем во внутренние органы. Выделяются из организма в основном с мочой, частично с желчью. Поэтому при нарушении функции почек хотя и происходит некоторое увеличение их содержания в организме, но кумуляция препарата обычно не наблюдается в результате выделения с желчью и частичного разрушения в печени.
