Фузидиевую кислоту получают из культур гриба Fusidium сосcinea. Выпускают антибиотик в трех формах — фузидиевой кислоты, ее натриевой и диэтаноламиновой соли, обладающих сходными антимикробными и фармакологическими свойствами.
Препараты фузидиевой кислоты высокоактивны в отношении патогенных штаммов стафилококка, включая и пенициллино-, метициллино- и множественно-устойчивые. Чувствительны к их действию менингококк и гонококк, а в несколько меньшей степени — гемолитический и другие стрептококки, пневмококк, возбудители дифтерии, многие штаммы листерий, клостридий и микобактерий. Устойчивы различные виды грамотрицательных палочковидных бактерий: кишечная и синегнойная палочки, протей, шигеллы, а также грибы и простейшие.
Механизм действия препаратов фузидиевой кислоты чаще рассматривается как бактериостатический, но при повышении их концентрации в 3—4 раза действует бактерицидно, что представляет практическое значение, например, при более тяжелых процессах: сепсисе, пневмонии, перитоните и др.
Устойчивость чувствительных микроорганизмов к препаратам фузидиевой кислоты развивается быстро, часто уже во время курса лечения. Однако первичноустойчивый стафилококк встречается довольно редко (1—2 % случаев). Все же ввиду быстрого развития устойчивости препараты фузидиевой кислоты рекомендуется применять преимущественно в сочетаниях с другими активными противостафилококковыми химиопрепаратами, например с рифампицином, оксациллина или диклоксациллина натриевыми солями, ристомицином, а также с такими препаратами широкого спектра действия, как производные 8-оксихинолина, диоксидин или хинокси- дин, и производными нитрофурана.
Перекрестная устойчивость отмечается только между отдельными производными фузидиевой кислоты, но не с другими препаратами. Это позволяет их применять при инфекциях, вызванных метициллиноустойчивыми и даже множественноустойчивыми штаммами стафилококка, что имеет большое практическое значение в современной химиотерапии. Ввиду редкости обнаружения первично-фузидиноустойчивых штаммов стафилококка применять эти препараты часто можно до установления чувствительности к ним выделенного возбудителя, исходя в основном из видовой чувствительности различных бактерий. А это часто позволяет ускорить начало специфической химиотерапии, что повышает эффективность лечения.
При введении внутрь через рот производные фузидиевой кислоты не разрушаются в желудке, быстро всасываются в кишках и проникают в различные органы и ткани (печень, легкие, поджелудочную железу, почки, перитонеальный и плевральный экссудаты и др.) и накапливаются в костной и хрящевой ткани. Хорошо проникают в очаги воспаления, грануляции, гнойный экссудат и некротические массы, слабее — в спинномозговую жидкость, хотя при менингите образуют в ней терапевтические концентрации. Сведения о прохождении данных препаратов в предстательную железу недостаточны.
Производные фузидиевой кислоты выводятся преимущественно с желчью, хотя частично подвергаются в печени инактивации, с мочой — сравнительно в невысоких концентрациях.
Препараты особенно показаны при тяжелых стафилококковых инфекциях: сепсисе, пневмонии, остеомиелите, гнойном перитоните и других гнойных процессах, хирургических инфекциях, лактационном мастите, отите, различных формах пиодермии, карбункуле, фурункулезе, а также при пенициллиноустойчивой гонорее, листериозе и др.
Из побочных явлений при приеме внутрь через рот возможны диспепсические явления: тошнота, рвота, боль в животе, реже понос. Это объясняется раздражением слизистых оболочек пищевого тракта. Для уменьшения возможности этих явлений пре-параты фузидиевой кислоты следует принимать совместно с молоком или другой жидкой пищей. Возможны, хотя редко, аллергические явления: сыпь, отеки, эозинофилия и др. При появлении их препараты отменяют, назначают десенсибилизирующее лечение, заменяя рифампицином, ристомицином, производными нитрофурана и другими показанными химиотерапевтическими препаратами. При длительном местном применении, например на коже, могут наблюдаться гиперемия, зуд и др. Однако производные фузидиевой кислоты очень малотоксичны и не вызывают иефротоксических, нейротоксических, гепатотоксических и гематоксических явлений.
Противопоказаниями для применения являются довольно редкие случаи, индивидуальной непереносимости препаратов фузидиевой кислоты.
Хранение: в прохладном темном месте.
